Лирика - аптечный наркотик. Вред от употребления

Многие люди, не способные самостоятельно справиться с интенсивным болевым синдромом, для качественного и продолжительного обезболивания выбирают мощный наркотический препарат под названием Прегабалин.

В народе его еще называют Лирика, а официально назначают при сильных эпилептических и спазмолитических болях.

Лирика с медицинской точки зрения

В современной медицине многие клиники отказались от лечения с применением Лирики, поскольку этот сильнодействующий наркотический препарат вызывает повышенную сонливость, общую слабость, спутанность и затуманенность сознания; но главное – провоцирует привыкание организма, то есть делает человека слабым, зависимым, наркоманом.

И, тем не менее, это лекарственное средство официально участвует в наркологии, поскольку способствует быстрому устранению боли при ломках. Назначают его строго по рецепту, при этом настоятельно не рекомендуют систематически завышать предписанные суточные дозы и самовольно затягивать курс лечения.

Лирика не по назначению

Данный медицинский препарат очень часто используют не по назначению опиумные, героиновые и метадоновые наркоманы, считая его доступным и неисчерпаемым источником вдохновения.

Они очень быстро привыкают к этому медикаменту и ощущают полную зависимость от новой порции лекарства. Такая неутешительная статистика сделала Лирику запретным лекарством, которое отпускается строго по рецепту.

А ведь еще недавно Прегабалин свободно продавался в аптеке, поэтому наркоманы могли без особых сложностей и ухищрений раздобыть новую дозу. Теперь же требуется специальный рецепт для покупки этого наркотического препарата, чем ограничивает список потенциальных покупателей и клиентов, так сказать. Это положительное новшество в медицине, которое заметно сокращает общую численность наркозависимых.

Нашли в доме таблетки "Лирика"?Опишите особенности поведения наркологу

Отношение пациентов к применению Лирики

наркотик лирика таблетки последствия

Дело в том, что некоторые пациенты не осознают собственной зависимости, поскольку принимают Лирику исключительно в лечебных целях, хотя иногда и завышают суточные дозы. Им очень хочется ослабить острый болевой синдром, а этот препарат как раз обладает мощеным обезболивающим эффектом. Вот так начинается передозировка, и с каждым разом организму требуется большая порция наркотика, чтобы устранить боль, вернуть радость жизни, пусть даже кратковременную.

Казалось бы, безобидное лечение очень скоро превращается в очевидную зависимость от новой дозы, хотя пациент не понимает еще, что превращается в самого настоящего наркомана.

Самое сложное – признать проблему, и не все наркозависимые пациенты готовы к таким неожиданным откровениям. Они уверены, что просто лечатся от своих болезней, а оставить Лирику не составит особой сложности.

Если же своевременно прекратить курс лечения, который длится порядком 20 дней, пациенту дополнительно назначаются специальные процедуры для быстрого выведения токсинов и качественного очищения организма. Как правило, такие врачебные действия сопровождаются подавленным настроением и чувством глубокой депрессии, которая может продолжаться длительный период времени. Получается, что организму остро не хватает новой порции Лирики, а нервная система не справляется с такими радикальными переменами.

Как показывает практика многих лет, Лирика – это любимый наркотик метадоновых и героиновых наркоманов, которые постоянно пребывают в поиске новых ощущений. Определить наркозависимого человека несложно, ведь у него постоянно расширены зрачки, в глазах читается повышенная возбудимость, а движения и действия не всегда контролируемые. В таких ситуациях требуется незамедлительно реагировать и немедленно обращаться за наркологической помощью квалифицированных специалистов. 

Видео: Лирика, прегабалин! Эффект от таблеток

Лирика

Что это за таблетки — «Лирика»?

Что это за наркотик — «Лирика»?

Признаки зависимости и употребления

Последствия употребления

Как поброть зависимость от таблеток «Лирика» и что это такое — программа «Нарконон»

Что это такое, препарат «Лирика» — лекарство или наркотическое средство? Провести эту черту важно, поскольку от неё будет зависеть отношение человека к данным таблеткам. Поскольку отношение к подобным «аптечным» наркотикам сейчас неоднозначное, а интерес к ним растёт, давайте рассмотрим этот вопрос подробнее.

Что это за таблетки — «Лирика»?

Изначально «Лирика» использовалась (и используется сейчас) как противоэпилептическое средство, обладающее противотревожным и противосудорожным эффектом.

Действующее вещество «Лирики» — прегабалин. Он используется также в других препаратах-аналогах — «Габана», «Альгерика», «Неогабин» и других в качестве обезболивающего.

лекарственный препарат Лирика

Этот препарат оказался хорошим обеболивающим, и врачи с радостью стали использовать его, несмотря на большое количество побочных эффектов от его применения:

  • головокружение и сонливость;
  • нарушение концентрации внимания и координации;
  • ухудшение памяти;
  • снижение либидо;
  • раздражительность;
  • ступор и обморок;
  • депрессия и подавленное настроение;
  • галлюцинации и необычные сновидения;
  • нечёткость зрительного восприятия;
  • сухость во рту, рвота, запор и метеоризм;
  • десятки и десятки других побочных действий антидепрессанта «Лирика», которые вы можете прочитать в аннотациях к соответствующим лекарствам.

Обычно побочные эффекты не так сильно проявляются или же возникают редко, в основном у тех, у кого уже есть проблемы со здоровьем или есть явные противопоказания. Но лирика отличается от других лекарств. Человек столкнется не только с побочным действием, но и станет зависимым от этого препарата, даже если принимал его под контролем лечащего врача.

Из-за приема лирики возникает повышенный аппетит, дрожат руки и ноги. Ее иногда назначают при мышечных болях, но она же может их вызывать, провоцируя спазмы. Ее прием вместе с препаратами, подавляющими нервные импульсы, приведет к самому опасному эффекту — коме.

При отмене препарата возникают симптомы, сходные с простудой и отравлением, такие как повышенная температура и ломота в теле, потение, тошнота, диарея. Также человека начинает мучать депрессия и сильная тревожность. Это абстинентный синдром (другими словами, «ломка»).

Это лекарство не назначают:

  • при непереносимости действующего вещества прегабалина;
  • если нарушен обмен веществ и не всасываются сахара;
  • при расстройствах психики;
  • во время беременности, кормления и тем, кто не достиг 17-летнего возраста;
  • при болезнях сердца и почечной недостаточности.

Кроме того, нельзя использовать эти таблетки при лечении тех, кто предрасположен к зависимости.

Несмотря на это, увлечение препаратом перешло от врачей к наркологам, которые стали применять «Лирику» для снятии запоев: капельницы и другие эффективные способы усыпления человека и обезболивания ломок требовались как никогда.

А у наркологов «ценность» обезболивающего и иных эффектов от «Лирики» узнали и наркоманы. Так лекарство перекочевало в разряд легальных наркотиков. До сих пор можно видеть фото упаковок «Лирики», где оно подаётся как лекарство, но уже не для лечения.

Что это за наркотик — «Лирика»?

лирика как наркотик

В среде наркоманов и в наркологии эффект «Лирики» используется для одной общей цели: обезболивание ломок. Однако наркодилеры увидели и другие последствия её употребления:

  • лирика сама по себе вызывает кайф у некоторых категорий наркоманов;
  • она усиливает действие опиатов и других наркотических веществ;
  • прегабалин нельзя выявить никаким тестом;
  • препарат не ослабляет аппетит и не вызывает очевидных психических расстройств, что позволяет скрыть его употребление от других людей.

Наркоманы смешивают «Лирику» с алкоголем и другими наркотиками, чтобы получить наибольший эффект. Они же и невольно распространяют её, рассказывая друг другу, как она прёт, эта «Лирика», «таблетка для кайфа». Инструкция по применению, разумеется, не используется.

Признаки зависимости и употребления

Однако обнаружить употребление данного препарата можно. Вот каковы признаки зависимости от него:

  • человек не вполне владеет своим телом, пошатывается, когда стоит или идёт;
  • сознание периодически может путаться, настроение часто меняется;
  • зрачки обычно расширены, а сами глаза могут беспокойно бегать;
  • повышенное потоотделение.

Вы также можете обнаружить упаковки «Лирики» у себя дома, в мусорном ведре или сумке употребляющего её человека. У него обычно будет безупречное, по его мнению, алиби: это же лекарство, а не наркотик. Мол, если не веришь, могу пройти тест (тесты не выявляют прегабалин).

Это будет ложью: с 2012 года в России «Лирика» не продаётся без рецепта врача. Если вы видите её, значит она куплена из-под полы у наркодилера. Верный признак зависимости.

Последствия употребления

Разумеется, последствиями употребления этого наркотика являются сами побочные эффекты. Однако они являются лишь непосредственно возникающими у наркомана неприятностями.

Есть и более долгосрочные последствия употребления:

последствия употребление лирики

  • зависимость. Она не менее сильна, чем при употреблениии тяжёлых наркотиков. Это либо прямая честная зависимость от препарата, либо требования приобрести таблетки, чтобы проще слезть с героина или опиума. Это лишь манипуляции: так наркоман пытается достать «Лирику»;
  • кома и смерть. Они возникают при непосредственных передозировках препарата либо при любом неоптимальном воздействии на ослабленный организм (к примеру, человека может убить любой приступ заболевания, возникающего из-за приёма лекарства);
  • неспособность сосредоточиться и сконцентрировать внимание, падение коэффициента интеллекта. Вопреки ложной идее, что наркотики выходят из организма с жидкостями, это не так. Они накапливаются в жировой ткани и выходят из неё при физических нагрузках или потении в сауне даже годы спустя. Человек получает вышеуказанные проблемы на постоянной основе, а не на краткое время.

Как побороть зависимость от таблеток «Лирики» и что это такое — программа «Нарконон»

Вопрос о том, как слезть с наркотика «Лирика» и бросить употребление всех его заменителей, — это вопрос, относящийся ко всей области реабилитации от наркотиков. Это лекарство ведёт вебя как обычный наркотик, поэтому и путь исправления от него будет соответствующий.

Сейчас самым популярным методом в России является наркологический: проводят детоксикацию организма и, в некоторых клиниках, ресоциализацию наркомана. Однако способ не идеальный: лечение одних лекарств другими ещё больше загрязняет организм.

Есть и нетрадиционные методы — программа «12 шагов», различные клубы анонимных наркоманов, лечение на дому. Но их минусом является отсутствие детоксикации вообще, что не позволяет избавиться от последствий приёма наркотика.

Однако можно направить человека на нашу программу «Нарконон», где помощь технологична и современна, но при этом мягка и человечна. В реабилитационном центре «Нарконон-Стандарт» используются нелекарственные средства и процедуры, позволяющие человеку полностью избавиться от тяги и предрасположенности к «Лирике».

Данная программа является мировым рекорсменом в области полного искоренения наркомании: она имеет показатель 87% полностью бросивших наркотики и вернувшихся к нормальной жизни людей (без каких-либо оговорок типа необходимости в дальнейшем приёме лекарств, посещения психологов, приёме заменителей и т. п.).

Обращайтесь!

ЗАПИСАТЬСЯ НА БЕСПЛАТНУЮ КОНСУЛЬТАЦИЮ

Поможем мотивировать человека, чтобы у него появилось желание избавиться от зависимости. Дадим рекомендации, как общаться с наркозависимым.

8-800-555-10-22

Звонок по России бесплатный. Круглосуточно.

Аптечный наркотик или лекарственный препарат? Именно такие споры постоянно ведутся по поводу некоторых препаратов, которые широко используются при лечении некоторых заболеваний, но в то же время успешно применяются наркозависимыми людьми для получения кайфа. Для начала нужно разобраться, что из себя представляет «Лирика».

Подберем индивидуальный план лечения

Таблетки Лирика — что это такое, эффект, действующее вещество

Изначально препарат прописывался в качестве лекарства для лечения эпилепсии. Он обладает противосудорожным эффектом, дает такой же эффект, как и антидепрессанты. Широко использовался в наркологии для облегчения абстинентного симптома. Увы, таблетки Лирика от кайфа быстро переведут человека к внушительному списку побочных эффектов. С 2012 года препарат продается только по рецепту именно из-за возросшего числа наркоманов «под лирикой».

Как выглядит лекарственный препарат Лирика (фото)

Лекарство представляет собой продолговатые желатиновые капсулы красно-белого цвета.

Лирика
Фото таблеток «Лирика»

Цена на эти таблетки относительно низкая, поэтому наркотика «лира» получил еще большую популярность среди аптечных наркоманов.

Действие Лирики, инструкция

Средство содержит в себе прегабалин — это действующее вещество затрагивает опиоидные рецепторы мозга человека. В результате снижаются болевые ощущения, оказывается противосудорожный эффект. Лекарство хорошо зарекомендовало себя при лечении генерализованных тревожных симптомов. Аналоги препарата содержат в себе схожие по действию вещества, например, Альгерика, Габана.

В инструкции Лирики указаны дозы для лечения тех или иных заболеваний — от 150 до 600 мг в сутки. Кроме того, отмена от препарата должна проходить постепенно — ежедневно доза понижается. После отказа от лекарства возможны такие реакции, как тошнота, депрессивное состояние, чрезмерное потоотделение, озноб и отсутствие аппетита.

mouse

КАК ПОМОЧЬ НАРКОМАНУ, ЕСЛИ ОН НЕ ХОЧЕТ ЛЕЧИТЬСЯ

Способы употребления Лирики

Вред от лирики усугубляется еще и способом приема. Наркоманы практикуют несколько способов употребления:

  • вместе с алкоголем, что многократно ускоряет разрушение печени и почек;
  • стандартный прием внутрь без контроля дозировки и соблюдения диеты вызывает нарушения работы желудочно-кишечного тракта;
  • некоторые наркоманы считают, что если препарат вдыхать, то прет больше. Возможно, такой эффект и присутствует, но вместе с тем поражаются дыхательные пути, повышается опасность возникновения спазмов;
  • парентеральный прием (внутривенно) опасен возникновением сепсиса, передачи ВИЧ и гепатита, многократно повышается вероятность возникновения тромбов.

Даже не длительное применение лекарства (в том числе под контролем врача) может вызывать привыкание.

Наркоэффект

Эффект наркотика «Лира» схож с действием героина — человек ощущает эйфорию, расслабленность, блаженство.  У некоторых появляется прилив сил и необыкновенная любовь ко всем окружающим.

Прием лирики
Рис.: Приготовление лирики

Прегабалин

Данное вещество представляет собой синтетический заменитель синтетический аналог гамма-аминомасляной кислоты. Всасывание достаточно быстрое, чем и пользуются наркозависимые. Кроме того, прегабалин не выявляется стандартными тестами, его возможно обнаружить только при химико-токсикологическом анализе биоматериала человека.

Симптомы употребления наркотика — как понять, что человек под Лирикой

Как распознать человека, употребляющего данный препарат ради кайфа? Чаще всего в мусорном ведре или карманах можно заметить пустые упаковки Лирики. При этом наркозависимый считает, что его не разоблачат, ведь это лекарство. Это стопроцентная ложь — препарат не продается без рецепта врача, а для этого должны быть серьезные показания к приему. Среди других признаков можно выделить такие:

  • рассеянность сознания, наркоман периодически полностью «отключается» от окружающего мира»;
  • человека может шатать, он не может владеть телом даже при обычной ходьбе;
  • частая смена настроения от смеха до глубокой депрессии, и все это чередуется;
  • сильное потоотделение с резким неприятным запахом;
  • невнятная речь.

Глаза — основной признак

Самый главный признак наркотического опьянения — глаза. При употреблении Лирики можно увидеть расширенные, не реагирующие на свет зрачки, взгляд не фокусируется и постоянно бегает.

Иногда наблюдается и противоположный эффект — глаза стекленеют и практически не двигаются даже при общении. Каждый, кто хоть раз видел наркомана, поймет, как это выглядит. Есть вероятность сильного покраснения белков глаз.

Глаза наркомана под лирикой
Рис.: Глаза наркомана под лирикой

Побочные эффекты от Лирики

Как любой другой лекарственный препарат, Лирика имеет внушительный список побочных эффектов: тремор конечностей, тошнота, рвота, бессонница, усиленное потоотделение, галлюцинации, сухость слизистых, вздутие живота, отсутствие сексуального желание и эрекции. Из-за частой диареи возможно вымывание всех полезных веществ из организма, в частности, кальция, что грозит остеопорозом.

Провалы в памяти, так свойственные многим наркоманам, актуальны и при приеме Лирики. Человек может не помнить, что происходило час или день назад.

Как влияет на потенцию

Как уже говорилось выше, препарат практически полностью устраняет либидо. При этом проблемы с потенцией могут не решаться даже после отмены приема Лирики. Известны случаи возникновения бесплодия.

Как формируется зависимость

Привыкание к препарату формируется незаметно для принимающего — первые дозы приносят лишь ощущение кайфа. Далее организм начинает адаптироваться к действующему веществу и требует все большей дозировки для возвращения к первоначальным ощущениям. Зачастую увеличение количества Лирики может вызывать резкую смену настроения и беспричинную агрессию даже на близких людей. Известны случаи суицида под действием препарата.

Узнайте рекомендации по лечению не выходя из дома бесплатно

Для подбора плана лечения Вам необходимо всего лишь оставить заявку, мы свяжемся с Вами для подбора времени и нужного Вам специалиста

Оставить заявку

Можно ли умереть от Лирики

Данное лекарство при адекватной дозировке, выписанной врачом для лечения некоторых заболеваний, неспособно вызвать летальный исход. Но наркоманы чаще всего сочетают Лирику с другими наркотиками или алкоголем, а также не контролируют количество таблеток. В этом случае возникает передозировка и соответствующие явления — рвота, диарея, расстройство сознания и кома.

Если у наркозависимого человека есть проблемы с сердцем или почками (а они есть практически у 80 процентов употребляющих наркотики), то летальный исход при передозировке также возможен. Стоит отметить, что такие случаи возникают при достаточно длительном приеме Лирики. Смертельная доза лекарства для каждого индивидуальна, все зависит от длительности приема и состояния организма в целом.

mouse

ДОТОКСИКАЦИЯ УБОД

Совместимость с алкоголем

Наркоманы очень часто сочетают алкоголь и прием Лирики. Делается это для усиления эффекта. Такой тандем опасен вдвойне:

  • спиртное уменьшает распад и выход прегабалина, в результате может возникнуть сильнейшая интоксикация организма;
  • сочетание лекарства и алкоголя может вызывать мощные расстройства сознания и галлюцинации.

Все зависит еще и от концентрации и крепости алкогольных напитков, а также от дозировки лекарства. В больших количествах такое сочетание может вызвать психическое расстройство.

Тест на Лирику

Выше уже говорилось о том, что данный препарат не выявляется стандартными тестами мочи и крови. Эти анализы направлены на выявление марихуаны, героина, кокаина и других наркотиков. Есть возможность проведения химико-токсикологической экспертизы. Однако лекарство не относится к списку наркотических веществ.

Условия клиники «Здравница»

Лечебная терапия

Лечение наркомана, принимающего Лирику, практически ничем не отличается от терапии для употребляющего героин и другие наркотики. Условно можно разделить его на два этапа:

  • выведение препарата из организма, его очищение, восполнение нехватки жидкости;
  • дальнейшая терапия, включающая в себя снятие абстинентного синдрома, медикаментозное лечение, психологическая реабилитация.

После того, как из организма выводится наркотик, устраняется ломка, важно провести комплексное обследование. Это позволит понять, на что нужно обращать внимание. Чаще всего у наркоманов страдает печень, почки и сердце.

mouse

ЛЕЧЕНИЕ НАРКОМАНИИ В МОСКВЕ

Самый сложный этап не физиологический, а психологический — наркотик легко можно вывести из крови, а вот из сознания очень тяжело. Психотерапия обязательно назначается всем пациентам. Сеансы со специалистом или в группе помогут справиться с внутренними проблемами человека, которые зачастую и приводят к наркотикам.

Оставьте заявку на бесплатную консультацию специалиста

Мы свяжемся с Вами в самое ближайшее время

  • — Анонимно
  • — Бесплатно
  • — Круглосуточно

Еще одна сложность — возвращение к привычной жизни, ведь за пределами клиники вероятность покупки наркотика есть на каждом шагу. Сеансы психотерапии для зависимого человека лучше всего продолжать регулярно, в течение всей жизни. Для родных и близких они тоже необходимы — зачастую родители, мужья, жены, братья или сестры становятся созависимыми и не знают, как правильно себя вести.

Терехова Анна Владимировна

Статья подготовлена экспертом

Терехова Анна Владимировна

психолог-консультант по социально-психологической работе с зависимыми клиентами и их семьями. Опыт работы более 9 лет.

Препарат Лирика (Lyrica) разработан компанией Pfizer для лечения эпилепсии, нейропатических болей и генерализованных тревожных расстройств. Действующее вещество – прегабалин, аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Помимо анальгезирующего и противосудорожного эффекта, препарат влияет на опиоидные рецепторы головного мозга, снимая клинику абстиненции в наркологической практике.

Препарат ЛирикаПрепарат Лирика

Рис. 1: Препарат Лирика

Несмотря на очевидный терапевтический потенциал, сегодня Лирика популярна как аптечный наркотик — она приводит к формированию стойкой зависимости при использовании препарата в рекреационных целях.

Почему лирика является наркотиком?

Специалисты считают, что прием Лирики в терапевтических дозах до 600 мг в сутки с постепенной отменой медикамента перед завершением лечения, не опасен. В этом случае вероятность развития зависимости минимальна даже при продолжительном использовании препарата. Но не всегда прегабалин принимается в рекомендованных дозах и под контролем врача.

Бесконтрольный прием Лирики ведет к наркотической зависимости. Предрасположенность к ней имеют лица со сформированными ранее химическими аддикциями, по каким-то причинам не желающие обращаться к врачу-наркологу. После знакомства с препаратом, человек понимает, что действие прегабалина способно выйти за рамки терапевтических возможностей и привести к следующим эффектам:

  • смягчение и купирование клиники абстиненции;
  • достижение эйфории;
  • усиление рекреационного эффекта других наркотиков (опиатов);
  • пролонгирование действия этилового спирта и других психоактивных веществ (ПАВ).

Наркотический эффект Лирики схож с действием опиатов, хотя средство не относится к списку этих наркотических веществ. Под «кайфом» возникает необычное чувство расслабленности, спокойствия и эйфории, и в 2010 году врачи признали наркогенный потенциал прегабалина, в связи с чем отпуск препарата из аптек сегодня возможен только по рецепту. Зависимость формируется в сжатые сроки, для нее характерны следующие симптомы:

  • непреодолимая тяга и неспособность контролировать прием препарата;
  • абстинентный синдром — комплекс вегетативных, психических и соматических расстройств;
  • толерантность к прегабалину — необходимость наращивать дозу для достижения наркотического эффекта по причине постепенного привыкания к препарату;
  • прогрессирующая потеря любых интересов в пользу употребления Лирики;
  • невозможность отказаться от медикамента даже при явном ухудшении здоровья.

Перечисленные моменты доказывают, что Лирика — наркотик. Таким образом, из сферы медицины прегабалин перешел в наркосреду.

В чем проявляется наркотический эффект

Психотропный эффект Лирики не изучен в полном объеме в связи с относительной новизной препарата. В терапевтических дозах средство влияет на опиоидные рецепторы головного мозга, снимая боль и предупреждая развитие судорог, одновременно вызывая эйфорию, которая в аннотации к препарату указана как «частый побочный эффект».

При бесконтрольном приеме препарата в головном мозге увеличивается число рецепторов, реагирующих на «гормоны счастья». Благодаря этому наркозависимый испытывает максимум удовольствия от прегабалина, и эндорфинов, в норме синтезирующихся в ЦНС без ПАВ, становится недостаточно. При отсутствии очередной дозы Лирики, мозг устраивает «забастовку», рассылая болезненные импульсы во все системы организма. Это и есть классическая схема формирования физической зависимости от прегабалина.

Субъективно позитивных ощущений при рекреационном употреблении Лирики немало. Их можно сравнить с эффектом прихода. Доказано повышение физической выносливости и умственной работоспособности сразу после приема прегабалина. В качестве примера специалисты приводят случай, когда под воздействием Лирики, человек преодолел дистанцию в 40 км и через 2 часа предоставил аудитории в 300 человек бизнес-план, разработанный самостоятельно.

В дозах выше 600 мг препарат оказывает выраженное противотревожное действие, повышая настроение, коммуникабельность и социальную активность личности. Всплеск эндорфинов снимает внутренние комплексы и зажатость, и стеснительный ранее человек становится лидером даже в малознакомом коллективе. В этой же дозировке прегабалин вызывает яркие галлюциногенные реакции без смысловой нагрузки.

В среднем наркотическое опьянение длится 6—7 часов, но при совмещении с другими ПАВ действие запрещенных веществ значительно пролонгируется. Кроме перечисленных выше признаков изменения психики, после приема дозы отмечается выраженные расстройства в координации движения и желание принять вертикальное или сидячее положение, быстрая смена настроения и немотивированные вспышки ярости, которые приходят на смену эйфории и эмпатии.

Признаки зависимости

При первых эпизодах употребления Лирики, зависимость практически незаметна внешне. Усугубляет ситуацию отсутствие тестов, чувствительных к данному препарату — узнать, что человек подсел на прегабалин лабораторным путем на сегодняшний день нереально.

Но близкие все же могут увидеть некоторые признаки, свидетельствующие о приеме прегабалина. К ним относятся проблемы с равновесием и легкое пошатывание при визуальной трезвости человека, появление красных высыпаний по телу и перемены, затронувшие поведение — самоуверенность, бессонница, случаи неадекватных реакций на происходящее и беспричинные вспышки агрессии.

Прогрессирующая зависимость в первую очередь поражает ЦНС, затрагивая отдельные структуры головного мозга и вызывая следующие симптомы:

  • речевые дефекты;
  • дискоординация в пространстве;
  • замедление реакции;
  • ухудшение памяти и внимания;
  • потеря вкуса и аппетита;
  • повышенная потливость;
  • расширенные зрачки, «стеклянный» взгляд;
  • тремор, склонность к судорогам.

Абстиненция или синдром наркотической ломки у лиц со сформированной зависимостью не могут оставаться для родственников незаметными. Состояние сопровождается стойкой бессонницей, нарастающей тревожностью и депрессией, признаками сенестопатии — головными, мышечными и суставными болями, резким повышением кровяного давления и температуры тела, диареей и пр. На пике ломки исчезает контроль за поступками, возможны проявления бреда, панических атак и попыток суицида. Без врачебного вмешательства метаболиты препарата выводятся из организма в течение 10 суток, но проявления постабстинентного синдрома будут преследовать наркозависимого еще в течение полутора месяцев.

Последствия употребления таблеток

Большинство наркозависимых считают прегабалин наркотиком универсального значения — в терапевтических или малых дозах он помогает облегчить симптомы наркотической ломки, в высоких — получить эффект эйфории и кайфа. О последствиях употребления Лирики они задумываются в последнюю очередь.

Осложнения, вызванные рекреационным употреблением препарата:

  • сердце и сосуды: повышенное артериальное давление, тахикардия, аритмия, тромбоз, острая сердечная недостаточность, инфаркты и инсульты;
  • органы респираторного тракта: носовые кровотечения сухость и изъязвление слизистой носа, пневмония, отек легких;
  • пищеварительный тракт: тошнота, рвота, гастрит и язва желудка и двенадцатиперстной кишки, атония кишечника, колит, поражение поджелудочной железы;
  • почки: недержание мочи, почечная недостаточность;
  • печень: цирроз, печеночная недостаточность;
  • органы зрения: жжение и сухость слизистой оболочки глаз, прогрессирующее ухудшение зрения;
  • кости и мышцы: разрушение мышц, судороги, воспалительные процессы и боли в мышцах и суставах;
  • иммунная система: снижение сопротивляемости к простудным заболеваниям;
  • репродуктивная система: сбои менструального цикла, аменорея, боли в молочных железах и необратимое бесплодие вследствие гибели запаса яйцеклеток у женщин, нарушение эректильной функции вплоть до импотенции и ампутации наружных половых органов у мужчин;
  • психика: стойкая бессонница, депрессия, апатия, необоснованные вспышки агрессии, шизофрения;
  • когнитивные функции: расстройства памяти и внимания, снижение интеллекта, деструктивные изменения личности, асоциальный образ жизни.

Дисфункциональные изменения в нервной системе быстро приводят к эмоциональной нестабильности наркозависимого, появлению неадекватных поведенческих реакций, деградации личности с искажением моральных приоритетов и ценностей. Таким образом, вред прегабалина очевиден — при рекреационном употреблении возникают все признаки наркомании, требующие обращения к специалистам и лечения.

Использование лирики наркоманами

Скорее всего, Лирике нет места в наркологии. Препарат нужен людям, которые действительно страдают приступами эпилепсии и сильнейшими физическими болями, но не наркотическими ломками. Лица с героиновой и метадоновой зависимостями намеренно принимают прегабалин для преодоления болезненных ощущений абстиненции, услышав о его анальгетических и противосудорожных свойствах. Но это не панацея — способствуя снятию клиники ломки, Лирика сама формирует зависимость.

Чаще всего на прегабалин переходят героиновые наркоманы. Они утверждают, что его нарко эффект схож с героином, но ощущения от Лирики намного «живее». Также прегабалин напоминает действие Винта или метамфетамина, но в более мягкой форме и с меньшим набором побочных эффектов. В некоторых случаях наркоманы со стажем, ранее употреблявшие метадон или героин, не могут оценить рекреационное действие Лирики из-за возникшей толерантности к опиатам, поэтому отказываются от ее дальнейшего употребления.

Для повышения наркотического эффекта, Лирику смешивают с любыми психоактивными веществами (ПАВ) как до, так одновременно и после их употребления. Например, популярна схема комбинации внутривенного введения героина в привычной дозе и приема прегабалина, что дает более продолжительный и яркий эффект прихода.

Также наркозависимые осознанно сочетают прегабалин с алкоголем, желая усилить и продлить наркотическое действие Лирики.

Одновременно с рекреационным применением прегабалина, действительно есть наркозависимые, которые используют препарат для облегчения абстиненции. При этом лишь небольшой процент из них принимают средство в соответствии с рекомендованными терапевтическими дозами, не более 2 капсул в сутки, в то время как другие пьют препарат упаковками и быстро на него подсаживаются.

Самым ошибочным заблуждением среди наркозависимых считается мнение, что Лирика помогает «соскочить» с наркотических средств благодаря терапевтическому потенциалу. Но это не так. Безусловно, прегабалин наделен такими возможностями, но при условии проведенного заранее диагностического обследования в дозах, индивидуально подобранных врачом. В остальных случаях препарат сложен и небезопасен.

Почему мы называем потребителя "Лирики" наркопотребитель, а сам препарат – наркотиком? – задается он вопросом. - Исходя из всей имеющихся в нашем распоряжении данных, в том числе в научных публикациях, медицинские препараты "Лирика" (действующее вещество "прегабалин"), "Тропикамид" ("Мидриацил", "Цикломед") в сжатые сроки формируют развернутый, клинически очерченный синдром зависимости с точным соответствием всем его критериям Международной классификации болезней 10-го пересмотра.

На основании статистики, изученной по всем регионам России, можно сделать вывод, что Лирика — один из распространенных аптечных наркотиков. В лидерстве ему уступают Ксанакс, Феназепам, Трамадол и Баклосан. Наибольшей популярностью Лирика пользуется в Ставрополе — примерно 15% населения использует ее в немедицинских целях, и это достаточно внушительная цифра, если учесть, что в городе проживает менее 500 тысяч человек. При этом пик популярности прегабалина в Ставрополе был отмечен осенью 2018 года.

Другими лидирующими регионами по распространению Лирики на сегодняшний день стали:

  • 36,95% - Москва;
  • 19,86% - Санкт-Петербург;
  • 7,86% - Волгоград;
  • 2,03% - Волжский.

В остальных регионах России популярность прегабалина составляет 18,47%. Данные статистики остаются неутешительными, несмотря на вступление в силу постановления Правительства РФ об ужесточении правил по обороту Лирики (Прегабалина) по стране. Если ранее препарат отпускался по рецепту врача и подлежал отчетности, с 1 декабря 2019 года Минздрав ужесточил меры — сегодня отпуск медикамента без рецепта карается лишением свободы от 3 до 8 лет согласно статье 234 УК РФ (ранее был предусмотрен штраф до 30 тыс. руб.). Такие меры отразятся на стоимости Лирики на черным рынке.

Список литературы

  1. Subjective, Psychomotor, and Physiological Effects of Pregabalin Alone and in Combination With Oxycodone in Healthy Volunteers James P. Zacny,a Judith A. Paice,b and Dennis W. Coalsona 2012
  2. Pregabalin in the Treatment of Chronic Pain, S. Chiechio, M. Zammataro, F. Caraci, L. Rampello, A. Copani, A. F. Sabato & Ferdinando Nicoletti, 2009
  3. Potential for Pregabalin Abuse or Diversion After Past Drug-Seeking Behavior Frank A. Filipetto, DO Christopher P. Zipp, DO Joshua S. Coren, DO, MBA 2010
  4. Рохлина М. Л., Богинская Д. Д., Усманова Н. Н., Мохначев С. О. Злоупотребление производными лекарственных препаратов
  5. Тетенова Е. Ю., Надеждин А. В., Колгашкин А. Ю.Злоупотребление прегабалином: 
предварительная информация и обзор свидетельств, 2012
  6. Крупицкий Е.М. Применение антиконвульсантов без назначения врача: синдром зависимости или самолечение? // Журнал «Manage Pain». — 2016. — №2 апрель. — С. 11—12.

Действующее вещество

Прегабалин* (Pregabalin)

Аналоги по АТХ

N03AX16 Прегабалин

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

список кодов МКБ-10

3D-изображения

Состав

Капсулы1 капс.
активное вещество:
прегабалин25 мг
75 мг
150 мг
300 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35/8,25/16,5/33 мг; крахмал кукурузный — 20/8,375/16,75/33,5 мг; тальк — 20/8,375/16,75/33,5 мг
состав капсулы
корпус: титана диоксид (2,4423/2,4423/2,4423/2,4423%), желатин (для всех дозировок — до 100%)
крышечка: краситель железа оксид красный (для дозировки 75 мг — 1,7361%, для дозировки 300 мг — 0,7361%); титана диоксид (2,4423/0,409/2,4423/0,409%); желатин (для всех дозировок — до 100%)
чернила: шеллак (24–27%); этанол (23–26%); изопропанол (0,5–3%); бутанол (0,5–3%); пропиленгликоль (3–7%); аммиака раствор концентрированный (1–2%); калия гидроксид (0,05–0,1%); вода очищенная (15–18%); краситель железа оксид черный (24–28%)

Описание лекарственной формы

Капсулы, 25 мг: твердые, желатиновые, размер №4, с крышечкой и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 25»), на крышечке — «Pfizer».

Капсулы, 75 мг: твердые, желатиновые, размер №4, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого* цвета и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 75»), на крышечке — «Pfizer».

Капсулы, 150 мг: твердые, желатиновые, размер №2, с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 150»), на крышечке — «Pfizer».

Капсулы, 300 мг: твердые, желатиновые, размер №0, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 300»), на крышечке — «Pfizer».

Содержимое капсулы — порошок от белого до почти белого цвета.

* В оригинальных сертификатах производителя данные цвета описаны как: «от красно-коричневого до темно-красно-коричневого» — «orange»; «от светло-красно-коричневого до красно-коричневого» —«light orange», что соответствует цвету пантонов сравнения, используемых в Европейском Союзе при проведении данного вида анализа

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоэпилептическое

.

Фармакодинамика

Действующим веществом является прегабалин — аналог ГАМК — (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота.

Механизм действия

Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α-2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая (3Н)-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 нед по 2 раза в сутки и до 8 нед по 3 раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или по 3 раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 нед боль уменьшалась в течение 1-й нед, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 до 600 мг/сут. Эффективность доз 450 и 600 мг/сут сравнима, однако переносимость 600 мг/сут обычно хуже.

Также применение прегабалина связано с заметным улучшением функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна по сравнению с дозой 300–450 мг/сут.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 нед по 2 или 3 раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение 1-й нед.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на 1-й нед лечения. При применении препарата в течение 8 нед у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (HAM-A).

Фармакокинетика

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание. Прегабалин быстро всасывается натощак. Tmax препарата в плазме — 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении Css достигается через 24–48 ч. При применении препарата после приема пищи Cmax снижается примерно на 25–30%, а Tmax увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимое влияние на общее всасывание прегабалина.

Распределение. Vd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.

Метаболизм. Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определяется в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляет 0,9% от дозы. Не отмечены признаки рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение. Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.

Средний T1/2 составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. Нарушение функции почек). У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы», табл. 1).

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Особые группы пациентов

Пол. Не оказывает клинически значимое влияние на концентрацию прегабалина в плазме.

Нарушение функции почек. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что препарат в основном выводится почками, у больных с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. «Способ применения и дозы», табл. 1).

Нарушение функции печени. Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.

Пожилые пациенты (старше 65 лет). Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата (см. «Способ применения и дозы», табл. 1).

Показания препарата Лирика®

нейропатическая боль у взрослых;

эпилепсия (в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией);

генерализованное тревожное расстройство у взрослых;

фибромиалгия у взрослых.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;

детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).

С осторожностью: почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»); сердечная недостаточность (см. «Побочные действия»); возможное наличие редких наследственных заболеваний (см. «Особые указания»). В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения  прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

В экспериментальных исследованиях на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим прегабалин можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет, однако замечено, что у крыс он выводится с грудным молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью.

Побочные действия

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина более чем у 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14 и 7% соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости.

Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене препарата, — атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Ниже перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системно-органным классам и частоте: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — <1/1000.

Перечисленные нежелательные явления могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.

Инфекции и инвазии: нечасто — назофарингит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — нейтропения.

Нарушения метаболизма и питания: часто — повышение аппетита; нечасто — анорексия, гипогликемия.

Психические расстройства: часто — эйфория, спутанность сознания, снижение/увеличение либидо, раздражительность, усиление бессонницы/бессонница, дезориентация; нечасто — деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, панические атаки, апатия; редко — расторможенность, приподнятое настроение.

Неврологические расстройства: очень часто — головокружение, сонливость; часто — атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, нарушение равновесия, амнезия, седация, летаргия; нечасто — когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок; редко — гипокинезия, паросмия, дисграфия.

Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, диплопия; нечасто — сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, а также сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение; редко — мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия зрительной глубины, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто — вертиго; нечасто — гиперакузия.

Со стороны ССС: нечасто — тахикардия, AV блокада I степени, приливы крови к лицу, снижение АД, похолодание конечностей, повышение АД, гиперемия кожи; редко — синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа; редко — заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота; нечасто — повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко — асцит, дисфагия, панкреатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто — потливость, папулезная сыпь; редко — холодный пот, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность в мышцах; редко — спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — дизурия, недержание мочи; редко — олигурия, почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; нечасто — задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редко — аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме.

Прочие: часто — утомляемость, отеки, в т.ч. периферические, чувство опьянения, нарушение походки; нечасто — астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль, патологические ощущения; редко — гипертермия.

Лабораторные показатели и инструментальные данные: часто — увеличение массы тела; нечасто — повышение активности АЛТ, КФК, АСТ, снижение числа тромбоцитов; редко — повышение концентрации глюкозы и креатинина крови, снижение концентрации калия крови, снижение массы тела, снижение числа лейкоцитов в крови.

Эффекты, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении (частота неизвестна)

Неврологические расстройства: головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: редкие случаи отека языка, тошнота, диарея.

Со стороны кожных покровов: редкие случаи отека лица, зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны органа зрения: кератит, потеря зрения.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность.

Со стороны ССС: ХСН, удлинение интервала QT.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: отек легких.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Прочие: повышенная утомляемость.

Взаимодействие

Прегабалин выводится с мочой, в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружены признаки клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимое влияние на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика препаратов не менялась.

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступления комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС. Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с ЛС, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимое влияние на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.

Нейропатическая боль: начальная доза — 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия: начальная доза — 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости, через 1 нед дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия: начальная доза — 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство: начальная доза — 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена прегабалина

Если лечение пациентов прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 нед.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально, с учетом клиренса креатинина (табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

У больных, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (табл. 1).

Таблица 1

Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

Cl креатинина, мл/минСуточная доза прегабалинаКратность приема, сут
Стартовая доза, мг/сутМаксимальная доза, мг/сут
≥601506002–3
≥30–<60753002–3
≥15–<3025–501501–2
<1525751
Дополнительная доза после диализа, мг
 —25100Однократно

Нарушение функции печени. У больных с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется (см. «Фармакокинетика»).

Дети до 12 лет и подростки (12–17 лет включительно). Безопасность и эффективность применения прегабалина у детей до 12 лет и подростков 12–17 лет не установлена. Применение препарата у детей не рекомендуется.

Пожилые люди (старше 65 лет). Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Передозировка

При передозировке препарата (до 15 г) каких-либо из неописанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения наиболее частыми нежелательными явлениями, развивавшимися при передозировке прегабалина, являлись: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости — гемодиализ (см. «Способ применения и дозы», табл. 1).

Особые указания

У части больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств.

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.

Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков, на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома отмены прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.

Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, связанных с развитием злоупотребления препарата пациентами. Во время постмаркетинговых исследований отмечались случаи злоупотребления прегабалином. Как и при применении любого ЛС, влияющего на ЦНС, следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления ЛС, а также наблюдать пациента в связи с возможностью злоупотребления прегабалином.

Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

В ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии ХСН на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких, как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например антиспастические). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию данного состояния.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Больные не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не станет ясно, влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.

Форма выпуска

Капсулы, 25 мг, 75 мг, 150 мг или 300 мг. В блистере из ПВХ и алюминиевой фольги, 10, 14 или 21 шт. 1 или 4 блистера по 14 шт., 4 блистера по 21 шт. или 10 блистеров по 10 шт. в картонной пачке.

Производитель

Пфайзер Мэньюфэкчеринг Дойчланд ГмбХ.

Моосвальдаллее, 1, 79090 Фрайбург, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения: Пфайзер Инк. 235, Ист 42-я Стрит, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, 10017, США.

Претензии потребителей направлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн», США.

Москва, 123317, Пресненская наб., 10, комплекс «Башня на набережной», блок С.

Тел.: (495) 258-55-35, факс: (495) 258-55-38.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Лирика®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Лирика®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Клинико-фармакологическая группа

Противосудорожный препарат

Действующее вещество

-

прегабалин

(pregabalin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета; черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - "PGN 25", на крышечке - "Pfizer"; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 35 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, тальк - 20 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2.4423%, желатин - до 100%.Состав крышечки капсулы: титана диоксид - 2.4423%, желатин - до 100%.Состав чернил: шеллак - 24-27%, этанол - 23-26%, изопропанол - 0.5-3%, бутанол - 0.5-3%, пропиленгликоль - 3-7%, аммиака раствор концентрированный - 1-2%, калия гидроксид - 0.05-0.1%, вода очищенная - 15-18%, краситель железа оксид черный - 24-28%.

10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.21 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета с черной полосой; черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - "PGN 50", на крышечке - "Pfizer"; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 70 мг, крахмал кукурузный - 40 мг, тальк - 40 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2.4423%, желатин - до 100%.Состав крышечки капсулы: титана диоксид - 2.4423%, желатин - до 100%.Состав чернил: шеллак - 24-27%, этанол - 23-26%, изопропанол - 0.5-3%, бутанол - 0.5-3%, пропиленгликоль - 3-7%, аммиака раствор концентрированный - 1-2%, калия гидроксид - 0.05-0.1%, вода очищенная - 15-18%, краситель железа оксид черный - 24-28%.

10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.21 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом белого цвета; черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - "PGN 75", на крышечке - "Pfizer"; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 8.25 мг, крахмал кукурузный - 8.375 мг, тальк - 8.375 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2.4423%, желатин - до 100%.Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный - 1.7361%, титана диоксид - 0.409%, желатин - до 100%.Состав чернил: шеллак - 24-27%, этанол - 23-26%, изопропанол - 0.5-3%, бутанол - 0.5-3%, пропиленгликоль - 3-7%, аммиака раствор концентрированный - 1-2%, калия гидроксид - 0.05-0.1%, вода очищенная - 15-18%, краситель железа оксид черный - 24-28%.

10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.21 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета*; черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - "PGN 100", на крышечке - "Pfizer"; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
прегабалин100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 11 мг, крахмал кукурузный - 11.17 мг, тальк - 11.17 мг.

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный - 1.7361%, титана диоксид - 0.409%, желатин - до 100%.Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный - 1.7361%, титана диоксид - 0.409%, желатин - до 100%.Состав чернил: шеллак - 24-27%, этанол - 23-26%, изопропанол - 0.5-3%, бутанол - 0.5-3%, пропиленгликоль - 3-7%, аммиака раствор концентрированный - 1-2%, калия гидроксид - 0.05-0.1%, вода очищенная - 15-18%, краситель железа оксид черный - 24-28%.

10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.21 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета; черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - "PGN 150", на крышечке - "Pfizer"; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
прегабалин150 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 16.5 мг, крахмал кукурузный - 16.75 мг, тальк - 16.75 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2.4423%, желатин - до 100%.Состав крышечки капсулы: титана диоксид - 2.4423%, желатин - до 100%.Состав чернил: шеллак - 24-27%, этанол - 23-26%, изопропанол - 0.5-3%, бутанол - 0.5-3%, пропиленгликоль - 3-7%, аммиака раствор концентрированный - 1-2%, калия гидроксид - 0.05-0.1%, вода очищенная - 15-18%, краситель железа оксид черный - 24-28%.

10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.21 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые, №1, с крышечкой от светло-красно-коричневого до красно-коричневого цвета* и корпусом от светло-красно-коричневого до красно-коричневого цвета*; черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - "PGN 200", на крышечке - "Pfizer"; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
прегабалин200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 22 мг, крахмал кукурузный - 22.33 мг, тальк - 22.33 мг.

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный - 0.4398%, титана диоксид - 0.4144%, желатин - до 100%.Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный - 0.4398%, титана диоксид - 0.4144%, желатин - до 100%.Состав чернил: шеллак - 24-27%, этанол - 23-26%, изопропанол - 0.5-3%, бутанол - 0.5-3%, пропиленгликоль - 3-7%, аммиака раствор концентрированный - 1-2%, калия гидроксид - 0.05-0.1%, вода очищенная - 15-18%, краситель железа оксид черный - 24-28%.

10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.21 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом белого цвета; черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - "PGN 300", на крышечке нанесена надпись - "Pfizer"; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
прегабалин300 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 33 мг, крахмал кукурузный - 33.5 мг, тальк - 33.5 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2.4423%, желатин - до 100%.Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный - 0.7361%, титана диоксид - 0.409%, желатин - до 100%.Состав чернил: шеллак - 24-27%, этанол - 23-26%, изопропанол - 0.5-3%, бутанол - 0.5-3%, пропиленгликоль - 3-7%, аммиака раствор концентрированный - 1-2%, калия гидроксид - 0.05-0.1%, вода очищенная - 15-18%, краситель железа оксид черный - 24-28%.

10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.21 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

* в оригинальных сертификатах производителя данные цвета описаны так: "от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета" - "orange", от светло-красно-коричневого до красно-коричневого цвета" - "light orange", что соответствует цвету понтонов сравнения, используемых в Европейском Союзе при проведении данного вида анализа.

Фармакологическое действие

Действующим веществом является прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия

Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая [3Н]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у пациентов с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 раза/сут, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или по 3 раза/сут одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% пациентов, получавших прегабалин, и 18% пациентов, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% пациентов группы прегабалина и 18% пациентов группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг/сут. Эффективность доз 450 и 600 мг/сут сравнима, однако переносимость 600 мг/сут обычно хуже.

Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг/сут.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (HAM-A).

В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, побочные реакции со стороны органа зрения (такие как затуманивание зрения, снижение остроты зрения, изменения полей зрения) отмечались чаще (за исключением изменений глазного дна), чем у пациентов, получавших плацебо (см. раздел "Особые указания").

Фармакокинетика

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается натощак. Сmax прегабалина в плазме достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении Css достигается через 24-48 ч. При применении препарата после приема пищи Cmax снижается примерно на 25-30%, а Tmax увеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение

Кажущийся Vd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.

В исследованиях прегабалина на животных отмечали, что он проникает через ГЭБ у мышей, крыс и обезьян. Также было показано, что прегабалин может проникать через плацентарный барьер, и обнаруживается в молоке у крыс во время лактации.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% дозы. В доклинических исследованиях не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.

Средний Т1/2 составляет 6.3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы.

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать на основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

Клиренс прегабалина прямо пропорционален КК. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. раздел "Режим дозирования").

Фармакокинетика прегабалина у пациентов с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации прегабалина в плазме.

Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пациентам пожилого возраста с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата (см. раздел "Режим дозирования").

Показания

Нейропатическая боль:

  • лечение нейропатической боли у взрослых.

Эпилепсия:

  • в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Генерализованное тревожное расстройство:

  • лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Фибромиалгия:

  • лечение фибромиалгии у взрослых.

Противопоказания

  • детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению);
  • редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
  • повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: почечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность; одновременное применение с опиоидами.

В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, препарат необходимо назначать с осторожностью пациентам с лекарственной зависимостью в анамнезе (такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом).

Дозировка

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.

При нейропатической боли лечение начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

При эпилепсии лечение начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

При фибромиалгии лечение начинают с дозы по 75 мг 2 раза/сут (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут (150 мг 2 раза/сут). При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут (225 мг 2 раза/сут), а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

При генерализованном тревожном расстройстве лечение начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Следует регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.

Отмена прегабалина

Если лечение необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

У пациентов с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

Для мужчин:

Для женщин:

КК (мл/мин)= значение КК для мужчин × 0.85

У пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. После каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).

Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

КК(мл/мин)Суточная доза прегабалинаКратность приемав сутки
Стартовая доза(мг/сут)Максимальная доза(мг/сут)
≥601506002-3
≥30-<60753002-3
≥15-<3025-501501-2
<1525751
Дополнительная доза после диализа
25 мг100 мгОднократно

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Безопасность и эффективность прегабалина у детей и подростков в возрасте до 12 лет не установлены. Применение препарата у детей не рекомендуется.

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Побочные действия

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14% и 7% соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, которые также приводили к отмене препарата: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Также отмечались нежелательные реакции, возникающие после отмены прегабалина: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, гриппоподобный синдром, судороги, повышенная возбудимость, депрессия, боль, гипергидроз и диарея.

На фоне терапии центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга, наблюдается увеличение частоты побочных реакций в целом, а также побочных реакций со стороны ЦНС, в особенности сонливости.

В таблице перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системно-органным классам. Частота встречаемости нежелательных реакций определялась по количеству нежелательных явлений в массиве данных клинических исследований независимо от оценки причинно-следственной связи: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100) и редко (<1/1000). Реакции, наблюдавшиеся во время пострегистрационного применения препарата, выделены курсивом.

Перечисленные нежелательные явления могут также быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.

ЧастотаНежелательные реакции
Инфекции и инвазии
частоназофарингит
Со стороны системы кроветворения
нечастонейтропения
Со стороны обмена веществ
частоповышение аппетита
нечастоанорексия, гипогликемия
Психические нарушения
частосостояние эйфории, спутанность сознания, бессонница, раздражительность, депрессия, дезориентация, снижение либидо, паническая атака, апатия
нечастогаллюцинации, беспокойство, тревожное возбуждение, подавленное настроение, приподнятое настроение, колебания настроения, агрессивность, деперсонализация, тревожные сновидения, затруднения с подбором слов, повышение либидо, аноргазмия, усиление бессонницы
редкорасторможенность
Со стороны нервной системы
очень частоголовокружение, сонливость, головная боль
частоатаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезия, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, летаргия, агевзия
нечастообморочные состояния, миоклония, психомоторное возбуждение, дискинезия, ортостатическое головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение речи, понижение рефлексов, ощущение жжения на коже и слизистых оболочках, гиперестезия, потеря сознания, когнитивные нарушения
редкопатологическое оцепенение, паросмия, гипокинезия, дисграфия, судороги
Со стороны органа зрения
частонечеткость зрения, диплопия
нечастоутрата периферического зрения, нарушение зрения, отечность в области глаза, дефект поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, синдром сухого глаза, повышенное слезоотделение, раздражение слизистой оболочки глаз
редкоосциллопсия (колебание видимых предметов), изменение глубины зрительного восприятия, мидриаз, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия, кератит, потеря зрения
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата
частовертиго
нечастогиперакузия
Со стороны сердечно-сосудистой системы
нечастотахикардия, AV-блокада I степени, синусовая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность
редкосинусовая тахикардия, синусовая аритмия, удлинение интервала QT
Со стороны дыхательной системы
частосухость слизистой оболочки полости носа
нечастоодышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп
редкочувство стеснения в горле, отек легких
Со стороны пищеварительной системы
часторвота, запор, метеоризм, вздутие живота, сухость во рту, тошнота, диарея
нечастогастроэзофагеальный рефлюкс, гиперсекреция слюнных желез, снижение чувствительности слизистой оболочки полости рта
редкоасцит, панкреатит, дисфагия, отек языка
Со стороны кожи и подкожных тканей
нечастопапулезная сыпь, крапивница, повышенная потливость, отек лица, кожный зуд
редкоСиндром Стивенса-Джонсона, холодный пот
Со стороны костно-мышечной системы
частомышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника
нечастоотек в области сустава, миалгия, мышечная судорога, боль в шее, скованность мышц
редкорабдомиолиз
Со стороны мочевыделительной системы
нечастонедержание мочи, дизурия
редкопочечная недостаточность, олигурия, задержка мочи
Со стороны репродуктивной системы
частоболь в области молочных желез, эректильная дисфункция
нечастосексуальная дисфункция, отсроченная эякуляция, дисменорея
редкоаменорея, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез, гинекомастия
Со стороны иммунной системы
нечастореакции гиперчувствительности
редкоангионевротический отек, аллергические реакции
Со стороны лабораторных показателей
частоувеличение массы тела, повышение концентрации креатинина в крови
нечастоповышение активности КФК, АЛТ, АСТ, повышение концентрации глюкозы крови, снижение количества тромбоцитов, снижение содержания калия в крови, снижение массы тела
редкоснижение количества лейкоцитов в крови
Прочие
частопериферический отек, нарушение походки, падение, чувство опьянения, плохое самочувствие, утомляемость
нечастогенерализованный отек, чувство стеснения в груди, боль, лихорадка, жажда, озноб, общая слабость, недомогание

Передозировка

Симптомы: при передозировке препарата (до 15 г) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе пострегистрационного применения наиболее частыми нежелательными явлениями, развивавшимися при передозировке прегабалина, являлись: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство, в редких случаях были зарегистрированы случаи комы. Также отмечались судороги.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости - гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Пероральные контрацептивные препараты, норэтистерон и/или этинилэстрадиол

При применении пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Препараты, влияющие на ЦНС

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и развития комы и наступления смерти при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС, в т.ч. у пациентов, которые злоупотребляют психоактивными веществами.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Влияние на ЖКТ

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как опиоиды).

Взаимодействие препаратов при применении у пожилых пациентов

Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с другими лекарственными средствами у пожилых пациентов не проводились.

Особые указания

Пациенты с сахарным диабетом

У части больных сахарным диабетом в случае повышения массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Реакции гиперчувствительности

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как, отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).

Суицидальные мысли и поведение

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Снижение функции ЖКТ

При одновременном применении прегабалина и опиоидов следует рассмотреть необходимость проведения профилактических мер по предупреждению развития запоров (в особенности у пожилых пациентов и женщин).

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушения когнитивных функций

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе пострегистрационного применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Отмена сопутствующей терапии противосудорожными препаратами

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.

Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

Влияние прегабалина на зрение

В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, такой побочный эффект, как затуманивание зрения отмечался чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. При этом указанный побочный эффект прекращался по мере продолжения лечения. В клинических исследованиях, во время которых проводили офтальмологическое обследование пациентов, снижение остроты зрения и изменения полей зрения чаще наблюдалось у пациентов, получающих прегабалин, чем у получающих плацебо. Частота изменений глазного дна была выше у пациентов, получающих плацебо.

Несмотря на то, что клиническое значение этих нарушений не установлено, пациентам следует сообщать врачу об изменениях зрения на фоне терапии прегабалином. В случае сохранения симптомов нарушения зрения следует продолжить наблюдение. Более частые проверки зрения следует проводить у пациентов, которые уже регулярно наблюдаются у офтальмолога. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как потеря зрения, нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Почечная недостаточность

Отмечались также случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

Симптомы отмены прегабалина

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что частота возникновения и тяжесть проявлений синдрома отмены могут зависеть от дозы прегабалина.

Злоупотребление прегабалином

Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, отвечающих за развитие злоупотребления препаратом у пациентов. Во время пострегистрационных исследований отмечались случаи нарушения рекомендованного режима дозирования или злоупотребления прегабалином. Как и при применении любого лекарственного средства, влияющего на ЦНС, следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления лекарственными средствами, а также наблюдать пациента в связи с возможностью нарушения рекомендованного режима дозирования или злоупотребления прегабалином (например, развитие устойчивости к терапии прегабалином, необоснованное повышение дозы препарата, аддиктивное поведение пациента).

Хроническая сердечная недостаточность

Несмотря на то, что очевидной взаимосвязи с концентрацией прегабалина в плазме крови и развитием сердечной недостаточности не отмечалось, в ходе пострегистрационного применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. У пациентов без клинически выраженных признаков заболеваний сердца или сосудов не отмечалось связи между периферическими отеками и сердечно-сосудистыми осложнениями, такими как, повышение АД или хроническая сердечная недостаточность. Эти реакции преимущественно наблюдались у пациентов пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу невропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов следует применять с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Одновременное применение с опиоидами

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении прегабалина одновременно с опиоидами в связи с риском развития угнетения ЦНС. В наблюдательном исследовании с участием лиц, принимающих опиоиды, у пациентов, которые получали терапию прегабалином одновременно с опиоидом, наблюдался повышенный риск смертности, связанной с опиоидами, по сравнению с теми, кто принимал только опиоиды (скорректированное отношение шансов, 1.68 [95% доверительный интервал, 1.19-2.36]).

Терапия центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга

Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммирования эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Энцефалопатия

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию данного состояния.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не станет ясно, влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.

Беременность и лактация

Беременность

Адекватных данных о применении прегабалина у беременных женщин нет.

При применении у животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Период лактации

Прегабалин выводится с грудным молоком. Т.к. безопасность применения прегабалина у новорожденных неизвестна, во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью. Следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию прегабалином, принимая во внимание необходимость терапии для матери и грудное вскармливание для новорожденного.

Фертильность

Клинических данных о влиянии прегабалина на фертильность женщин с сохраненной детородной функцией нет.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение в возрасте до 17 лет включительно (нет данных по применению).

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата ЛИРИКА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

15.02.2021 Автор: admin